有机与生物分子化学博客新利手机客户端

随着全球粮食生产需求的不断增长，发展高效的作物施肥已成为一个日益受到关注的问题。缓释肥料已被开发成一种提高作物生产效率，同时最大限度地减少营养浪费的战略，减少负面环境影响，提高作物产量。控制养分扩散的机制包括半可溶性或复杂的养分形式，水溶性化合物的缓慢水解，以及将营养物质封装在半透膜或渗透膜内，以控制溶解/释放（除许多其他外）。虽然缓释策略很有希望，无机涂层和复合材料的脆性或合成聚合物涂层的持久性等技术限制阻碍了其工业用途。

在一份由弗林德斯大学的贾斯汀·乔克教授，请该小组试图开发一种高效持久的从菜籽油和单质硫中提取的缓释肥料。硫磺价格低廉，极具吸引力。丰度，是一种二级植物营养剂和杀菌剂。大量的研究和多年的研究，然而，已经证明，硫包膜肥料的持久局限性是其易碎性。目前的研究，因此，重点是将硫转化成更耐用的聚合物形式，用作NPK（氮，氮）的复合材料或将其封装。磷，以及钾）营养素。

采用反硫化法制备了硫聚合物。在这个过程中，单质硫被加热以促进产生可与不饱和小分子交联剂反应的烷基。在这种情况下，以菜籽油为交联剂，制备了一种能够包裹NPK营养素的多硫化物聚合物。

将肥料放置在土壤柱中进行洗脱研究，并测量流出物的导电性，结果表明，相对于游离NPK，硫封装NPK肥料在控制NPK养分释放方面具有更高的能力。一项小规模的植物生长研究也发现，与其他群体相比，复合材料处理的植物更健康，结出更多的果实。更令人兴奋的是，菜籽油多硫化物可以用回收的食用油制成，把食物垃圾转化成有价值的肥料。

随着养活快速增长的人口的挑战越来越大，同时也减轻了对环境的破坏性影响，像这样的研究在实现高效和可持续农业实践方面取得了重大进展，比以往任何时候都更为重要。

要了解更多信息，请参阅：

硫聚合物复合材料作为控释肥料
马克西米利安曼，杰西卡E克鲁格，Firas Andari乔舒亚·麦克莱恩，杰森河Gascooke杰西卡A史密斯，最大J.H.沃辛顿，切兰CC.麦金利乔纳森A。坎贝尔戴维A刘易斯Tom Hasell迈克尔诉。帕金斯和贾斯汀M.粉笔
doi:10.1039/c8ob02130a

维多利亚无胸衣最近完成了博士学位。在有机化学方面与教授新利手机客户端多伦多大学的安德烈·尤丁。她的研究集中在合成动势两性构建基块上，这为化学选择性转化的发展提供了一个多用途的平台，特别强调创造新的生物活性分子。新利手机客户端

人们对过度暴露于紫外线（UV）辐射的风险进行了深入研究，许多国家医疗保健计划一直在推动大规模的防晒计划。尽管这有助于提高公众的认识，最近的研究发现皮肤癌，比如黑色素瘤，基底细胞癌，鳞状细胞癌，已经成为世界上最常见的癌症，在美国诊断出更多新的皮肤癌病例。比乳房，前列腺，肺癌和结肠癌合并。

最近OBC研究通过麻省理工学院罗纳德·雷恩斯教授，请研究人员发现，尽管使用防晒霜可以降低患皮肤癌的风险和明显的衰老迹象，仍然需要开发更耐用的产品，不易被水或汗洗掉的不油腻的防晒霜。

防晒霜通常会在皮肤上形成一个保护屏障，在紫外线到达DNA之前，通过吸收或反射紫外线来防止各种紫外线辐射。典型的吸收过滤器是小型芳香族化合物，比如水杨酸盐，肉桂酸盐，二苯甲酮，或对氨基苯甲酸的衍生物。

先前的研究是这样进行的：小分子紫外线滤光片被附着在亲油性部分，以减少在体育活动中被洗掉的防晒霜的数量。然而，这些化合物没有被证明能有效地经受“洗涤”，而且通常是不受欢迎的油脂，根据作者的说法，这会降低公众使用它们的合规性。

雷恩斯和同事们提出，胶原蛋白模拟肽（CMPS）可以有效地将悬垂的紫外线滤光片固定在皮肤上。天然胶原蛋白在其整个3D结构中包含循环和中断，为CMP提供了许多结合位点（如雷恩斯集团先前的研究所示）。因为胶原蛋白是皮肤的主要成分，这将提供一种有效地将紫外线滤光片系在皮肤上的方法，以便创造一种有效的，防水防晒霜。雷恩斯和同事们展示了水杨酸结合CMP的成功锚定及其在反复水洗后对含胶原蛋白皮肤替代物的保留。该策略高度模块化，为开发更有效、更耐用的防晒霜提供了极好的概念证明，以解决全球关注的问题。

要了解更多信息，请参阅：

垂饰肽赋予防晒霜耐水性。
奥布里J。埃利森和罗纳德T。雷恩斯
多伊：10.1039/C8OB01773E

维多利亚无胸衣最近完成了博士学位。在有机化学方面与教授新利手机客户端多伦多大学的安德烈·尤丁。她的研究集中在合成动势两性构建基块上，这为化学选择性转化的发展提供了一个多用途的平台，特别强调创造新的生物活性分子。新利手机客户端

环丁烷环是一种独特的结构元素，广泛存在于各种生物活性天然产物和合成分子中。虽然环丁烷已经被人们知道几个世纪了，由于固有的环应变，它们在合成中的应用在过去的40-50年里才变得越来越流行。

烯烃的光化学[2+2]环加成反应是合成环丁烷环的有力策略。然而，环烯烃在紫外光下的直接辐照常常导致不需要的和难以控制的重排途径。

俄克拉荷马州立大学的吉米·韦弗教授提出了一种替代环烯烃直接辐照的方法，即以环应变的形式捕获能量。Weaver Group已将其温和而有效的方法用于合成嵌在指挥控制-对称三环框架。

众所周知，热[2+2]环加成是“禁止”的过程，因为在过渡状态期间反应伙伴的轨道重叠不利。然而，一个常见的例外是[_π二_S+_π二_一]添加烯烃和酮。Weaver集团提出[_π二_S+_π二_一]通过生成高能中间产物，可对基态烯烃进行环加成，这将导致热循环添加的相对势垒降低。

该方法使用铱基光催化剂产生高应变反式-环庚烷中间体，具有27-36 kcal/mol的环应变，以驱动环庚烷和各种环烯烃基质的热[2+2]环加成。有趣的是，反应生成了四个新的立体中心，具有良好的立体选择性和区域选择性。利用可见光谱内的光激活光催化剂的另一个优点是将竞争性光化学[2+2]添加途径降至最低。

这项研究是一个很好的例子，应用基本原理驱动以前不可接近的机械路径。作者希望他们的研究将鼓励可见光能的其他应用来驱动不利的反能反应。

要了解更多信息，请参阅：

可见光光光催化驱动的难以捉摸的热[2+2]环加成：利用应变进入C2对称三环环
卡马尔吉特辛格，温斯顿·特里恩吉米DWeaver三
多伊：10.1039/C8OB01273C

维多利亚无胸衣最近完成了博士学位。在有机化学方面与教授新利手机客户端多伦多大学的安德烈·尤丁。她的研究重点是合成动势两性构建基块，这为化学选择性转化的发展提供了一个多功能平台，特别强调创造新颖的生物活性分子。她热衷于交流新发现以提高科学素养。新利手机客户端

到目前为止，从常绿植物中分离出320多种新生物碱。交让木属属在古代，树皮和树叶的提取物交让木属植物被用于中草药治疗小病和疼痛。最近的研究发现交让木属生物碱类具有显著的不同生物活性。包括抗癌药，抗氧化和血管舒张活性。然而，它们独特的多环结构包含多个四元立体中心，使这些生物碱综合起来具有挑战性。

一最近的OBC出版物通过名古屋大学的福山和横滨一种常见的结构核的合成报告交让木属生物碱类。常见的[7-5-5]三环核具有第四纪碳中心，两个相邻的立体中心和一个四取代C-C双键。

研究从合成相邻的立体中心开始，这最终是通过claisen-ireland重排实现的，分离出73%的产量（1步），dr=6.3:1。

接下来将讨论具有挑战性的四取代C-C双键。报告了[7-5-5]三环芯四取代C-C烯烃安装的有限程序。这种被取代的双键的高度拥挤特性导致不稳定的蚀变相互作用，它们反映在导致它们的过渡状态中。因此，使用E1cb消除中间体来实施[7-5-5]三环核的四取代C-C双键。二十八生成a，b-不饱和酮二十九分离收率78%。
大量调查表明，第四纪碳中心可通过2,3-维蒂希重排进入。它立体选择性地出现在双环中间体的较少阻碍面上。相当有效，这种转变产生了中间产物三十六它包含一个乙烯基，用于构建7元环。最后的步骤包括闭合环复分解和分子内羰基烯反应以完成[7-5-5]环系统。

这项创造性的研究为交让木属具有[7-5-5]三环核的生物碱。

要了解更多信息，请参阅：

[7-5-5]三环核的合成交让木属生物碱类
北海由介，福山和横滨
多伊：10.1039/C8OB00859K型

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能够模拟蛋白质结合和/或功能位点的分子是开发潜在候选药物的一条有希望的途径。该策略允许将关键结构特征融入到更简单的支架中，并为开发具有增强和模块化生物活性的分子提供了广泛的机会。

最近的OBC出版物通过Rob Liskamp教授格拉斯哥大学在发展和应用互补性决定区（CDR）模拟方面应对了当前的挑战，最近已被证明能成功地模仿合成抗体。

将大蛋白简化为简单结构的概念需要合成预先组织的分子支架，作为核心结构单元连接生物活性CDR组件。这种类似物已被证明具有增加的生物利用度，蛋白水解稳定性和免疫原性反应降低。

该小组先前报告了CTV衍生支架的合成（图化合物2），可将不同的肽段并入其中，基本上生成具有新颖和可调的物理化学性质的合成cdr。然而，很难做到，限制了这类化合物在药物发现过程中的进展。

他们目前的研究专注于开发可扩展的，一锅法合成水溶性CTV衍生支架（图，化合物3，4）条，包含单甘醇或二甘醇垫片。通过铜（I）催化叠氮化物-炔烃环加成反应，可实现CTV衍生支架的后期多样化。这就产生了一系列不同的合成抗体，结果表明，这与用于治疗肿瘤坏死因子α（htnfa）介导的自身免疫疾病的单克隆抗体（mab）英夫利昔单抗（remicade）的抗原结合位点相似。_D在11到66毫米之间测量。同时还需要进一步修改以提高评估的溶解度。体外，请这项研究证明了这项工作的潜力，扩展到抗体模拟。任何叠氮化物手柄都可以连接到CTV衍生支架上，我们可以预见这种方法在替代蛋白质模拟中的应用。

要了解更多信息，请参阅：

新型环三藜芦三烯（CTV）衍生物分子支架模拟英夫利昔单抗合成抗体蛋白
龙，穆罕默德·赫兹瓦尼，Helmus van de Langemheen和罗布·MJ里斯坎普*
doi:10.1039/c8ob01104d

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能够促进离子跨细胞膜转运的合成分子的发展已成为一个突出和活跃的研究领域。这些化合物模拟了天然离子载体的活性，在材料科学中得到了广泛的应用。新利手机客户端化学生物学和医学。

大多数已知的合成离子载体有助于阳离子的运输。然而，有越来越多的证据支持阴离子选择性离子载体（阴离子载体）作为抗癌剂和新的线索在治疗渠道病方面的能力，比如囊性纤维化，由功能失调的离子通道或相关调节蛋白引起。最终的希望是，在这种情况下，它们可以用来恢复离子通道的功能。

实现实际应用的一个重要步骤是，不仅在合成水泡分析中，而且在活细胞环境中，证明阴离子载体的活性。在合作研究中之间教授菲利浦大风悉尼大学，教授戴维斯和教授戴维·谢泼德布里斯托尔大学，一系列的生物活性邻位-采用费歇尔大鼠甲状腺细胞的生物阴离子转移法，对苯撑双脲（opbu）阴离子载体进行了研究。这种阴离子载体家族很容易从市售的起始材料制备，使用简单的化学方法，可以方便地进行结构变化和结构-活性关系的研究。新利手机客户端

结果表明，活性与双尿素阴离子载体的电子性质和亲脂性有关。有趣的是，虽然亲脂性被证明可以促进内在活性，但它对可传递性也有相反的影响，这阻碍了阴离子载体在活细胞中的作用。双脲4A（图）被证明是所有分析中最有效的，基于二氟中心支架。

这项研究为这类阴离子载体的生物活性提供了有趣的见解，也是它们在医学上潜在应用的一个有希望的第一步。

要了解更多信息，请参阅：

阴离子转运邻位-跨细胞膜和囊泡膜的苯撑双脲
克里斯托弗M迪亚斯，李鸿宇，瓦基尼尔，路易丝。卡拉吉安尼迪斯，菲利普A。大风，大卫N。Sheppard和安东尼·P·P戴维斯
多伊：10.1039/C7OB02787克

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