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有机化学的复杂性新利手机客户端难题

有机合成通常被认为比科学更艺术。新利手机客户端有机化学家的复杂性之眼,把结构分解成更简单的形式,经过几十年的磨练和培育。但是,有没有可能将这种看似无形的技能量化,用一个简单的数字来表示一个化学结构到底有多复杂?

过程化学家马丁伊斯特盖特李钧,在美国的百时美施贵宝公司(Bristol-Myers Squibb,B-MS)开发了一种工具来实现这一点,生成一个他们称之为分子的唯一指数当前的复杂性,这也解释了由于新技术的影响而随时间发生的变化。


完整阅读新利手机客户端化学世界故事

读原有机和生物分子化学新利手机客户端文章-7月2日前免费访问:
当前复杂性:评估有机分子复杂性的工具

Jun Lia和Martin D.伊斯特盖特
Org。Biomol。化学。,2015年,DOI:10.1039 / C5OB00709G

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木薯氰化物试验方法

一个新的传感系统改变颜色以表明木薯食品是否安全食用。瑞士和莫桑比克的研究人员通过检测氰化氢而设计出了一种新方法。

木薯,一种在恶劣条件下生长良好的可食用根,是热带地区人们热量的第三大来源。然而,作为抵御害虫和捕食者攻击的自卫机制,木薯破坏细胞后释放氰化氢。晒干,发酵和其他传统的加工技术可以成功地消除氰化氢,但它可能会残留并导致各种疾病,包括热带共济失调神经病和流行性痉挛性parparesis,如果消费前处理不合格……

阅读全文新利手机客户端化学世界»


阅读原文有机和生物分子化学新利手机客户端–12月4日前免费使用:
基于corlin的化学传感器,确保检测内源性氰化物
Felix Zelder和Lucas Tivana
DOI:10.1039 / C4OB01889C

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绿茶如何帮助降低胆固醇

(-)-表没食子儿茶素-3-没食子酸酯(EGCG)在三种不同酶的作用下进入三角形结合囊,抑制胆固醇的生物合成

心电图和EGCG(如图所示)适合于三种不同酶的三角结合袋,以抑制胆固醇的生物合成

绿茶对你有好处,但是为什么呢?中国科学家正试图通过精确定位来回答这个巨大问题的一个方面。绿茶的哪些成分有助于降低胆固醇水平,以及他们是如何做到的。

绿茶在中医中的应用已有数百年历史,许多研究表明绿茶对健康有许多益处。包括其对心血管和神经退行性疾病的积极作用。多酚化合物构成绿茶的大部分化学成分,并与体内胆固醇生物合成的破坏有关。然而,绿茶中有很多不同的化合物,很难确定哪些是活跃的,以及它们是如何影响生物功能的。

徐军及其同事中山大学测试了胆固醇生物合成所必需的三种酶的活性。体外在绿茶中发现四种不同的多酚。他们发现了两种多酚,(–)-表儿茶素-3-没食子酸盐(ECG)和(–)-表没食子酸儿茶素-3-没食子酸盐(EGCG),能同时抑制三种酶,而另外两种多酚则没有影响。

阅读完整的化学世界故事新利手机客户端包括专家意见

而且,

免费下载报纸至2014年6月12日:

绿茶多酚三靶向抑制胆固醇生物合成相关酶的机制研究

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奥利弗·卡普:探索的自由

奥利弗·凯普化学教授在新利手机客户端格拉茨大学在奥地利。Kappe集团的研究重点是使合成技术得以应用,包括微波和连续流动法。

读了他最近的一些作品OBC绿色化学新利手机客户端

三步连续流合成HIV蛋白酶抑制剂Atazanavir的biaryl单位

改进型单模微波反应器磁搅拌棒的设计与评价

论达金-西方反应的机理

连续流动中的纳米催化:负载氧化铁纳米颗粒用于苯甲醇的多相好氧氧化

以碳酸丙烯酯为溶剂的气液连续流动体系中2-苄基吡啶的直接好氧氧化

你能告诉我们是什么激励你成为一名科学家吗?

就我而言,这很简单,因为我父亲也是格拉茨大学的有机化学教授。新利手机客户端这是家庭事务!

是什么让你特别喜欢微波化学?新利手机客户端

1998年在匈牙利的一次会议上,我听到了拉金德·瓦玛教授的演讲,现在在美国环境保护署,强调在微波条件下进行有机化学的好处。新利手机客户端当时都是厨房的微波炉,几乎没有其他可用的。同年,我们开始了我们的合作,并在第二年发表了我们的第一联纸

我非常喜欢它,我们继续在许多不同的领域。我们研究了基本问题,如出现特殊微波效应,以及微波化学在有机合成和肽化学等领域的应用,新利手机客户端纳米材料,聚合物合成。当然,最后,我们研究了如何扩大微波化学的规模。新利手机客户端

扩大阅读更多的采访…

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突变酶有助于打破可卡因的习惯。

一种比以前更快地水解可卡因1000的酶。可作为可卡因成瘾首次药物治疗的基础。这种酶不仅能迅速地将可卡因切碎成无活性的代谢物,而且这种酶的修饰并不影响它对其他天然底物的选择性。

治疗可卡因滥用可能在地平线上©伤风

治疗可卡因滥用可能在地平线上©伤风

可卡因是世界上使用最广泛的非法药物之一。与许多其他常见的滥用物质不同,目前还没有有效的药物来治疗可卡因的添加。对健康的影响可卡因虐待很严重,吸毒者会造成严重的社会问题。因此,寻求上瘾治疗至关重要。

人丁酰胆碱酯酶高活性突变体底物选择性研究
张国战等。
Org。Biomol。化学2013,先进文章
DOI:10.1039/c3ob41713a

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水凝胶疗法的目标是肿瘤

直接注射到肿瘤中的抗癌药物紫杉醇的水凝胶被证明在抑制肿瘤生长方面更有效比静脉注射4倍剂量的紫杉醇。

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紫杉醇用于治疗多种癌症,包括乳腺癌、肺癌和卵巢癌。它的给药通常是每三周静脉注射一次,需要几个小时才能达到所需的剂量。

水凝胶具有降低化疗药物剂量的潜力。它们可以承受以可控和持续的方式释放的异常高的药物负荷。然而,这种水凝胶的合成是复杂的,最终导致低产量。

杨志谋中国南开大学的研究人员已经成功地简化了紫杉醇水凝胶的合成。他们的水凝胶含有紫杉醇共轭,叶酸。叶酸可以促进肿瘤靶向,因为许多癌细胞都有叶酸受体,所以水凝胶可以通过在癌细胞位置的酯键水解持续释放紫杉醇。

阅读全文新利手机客户端化学世界

由二硫键还原引发的叶酸-紫杉醇偶联物分子水凝胶
杨承标et al。
DOI:10.1039 / C3OB40969D

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查加斯病的抗原糖

美国和西班牙的科学家是否从引发人类免疫反应的恰加斯病寄生虫表面合成了糖的组合到它。这有助于建立更好的疾病诊断测试,甚至还有疫苗。

传播恰加斯病的三原子甲虫被称为接吻虫,因为它们往往以人们的脸为食。

传播恰加斯病的三原子甲虫被称为接吻虫,因为它们往往以人们的脸为食。

恰加斯病是由寄生虫引起的。鲁兹锥体。寄生虫通过受污染的食物传播,输血和吸血甲虫通常被称为接吻虫。急性局部感染后,这种疾病变成慢性疾病,最终会导致危及生命的心脏和消化系统疾病。已经在拉丁美洲流行,在欧洲和美国,查加斯病也越来越成为一个健康问题,血库正在对其进行筛查。

目前,Chagas诊断包括在对血样进行显微镜检查时发现寄生虫,或检查受感染患者血样中的抗体是否与Chagas寄生虫的裂解液结合。但这些测试并不十分敏感。由于治疗仅在感染的急性阶段有效,更好的诊断是非常需要的。

寄生虫的表面装饰着不寻常的糖,但到目前为止,还不清楚是哪一种引起了对寄生虫的抗体。糖化学家Katja Michael和来自阿尔帕索分校同事们从恰加斯寄生虫的表面合成了α-半乳糖的组合来解开这个谜。将感染患者的血样血清加入不同糖组合的荧光免疫分析中。分析揭示了二糖Galα(1、3)-Galβimmunodominant glycotope寄生虫的细胞表面。

阅读全文在里面新利手机客户端化学世界

寄生虫的潜在用途的合成α-galactosyl-containing glycotopes鲁兹锥体作为恰加斯病诊断抗原
R A Ashmus等
Org。Biomol。化学.,2013,先进文章
DOI:10.1039/c3ob40887f

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生物防冻剂的化学方法

新西兰和美国的科学家都有合成了一种抑制南极鱼类冰晶生长的蛋白质

防冻剂是用来降低水的冰点的化学添加剂。虽然乙二醇广泛应用于机动车,它毒性太大,不能用于食品中。防冻蛋白是一种无毒的替代品,目前一些品牌的冰淇淋中添加了防冻蛋白,通过控制冰晶的生长来改善冰淇淋的质地。

最近在南极鱼类中发现了一种132氨基酸的蛋白质,叫做抗冻增强蛋白(AFPP)。AFPP通过与冰晶结合,增强已知的防冻糖蛋白的防冻作用,但是很难分离和纯化足够广泛使用的数量。AFPP的化学合成将使AFPP的大规模生产成为可能。这也将给研究人员提供一种方法,为进一步的研究制造标签版本的AFPP

玛格丽特酒克莱夫·埃文斯在奥克兰大学,以及他们的同事,设计了一种聚合化学策略来制备AFPP。由于AFPP在水溶液中溶解性不强,易聚集,因此在合成过程中使用了增溶标记来改善中间肽的处理和纯化。

阅读全文新利手机客户端化学世界

鱼防冻增强蛋白(AFPP)的化学合成
Sung Hyun Yang乔安娜·M。Wojnar,保罗WR.哈里斯,阿瑟·L。DeVries,克莱夫WEvansd和Margaret A。Brimble
DOI:10.1039 / c3ob41066h

自由访问6个星期!

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永远不要关闭别人的想法

维东是加州大学欧文分校的教授,我们。她的团队研究更好的有机合成工具,包括新试剂,催化剂和策略。

什么激励你学习科学?新利手机客户端

在大学期间,我对科学和人文科学都感兴趣,新利手机客户端所以我参加了一个高级英语课程。在对不同的解读方式进行了长时间的讨论后,我很沮丧,因为老师从不说谁的解释是正确的。这种挫败感巩固了科学更适合我的观点,新利手机客户端因为你可以提出创造性的建议这是一个测试它们的机会,看看它们是否有效。

是什么让你特别喜欢化学?新利手机客户端

采取Larry Overman加州大学欧文分校(Universit新利手机客户端y of California at Irvine)有机化学二年级的课程对我来说是一个巨大的转折点。在那之前我学的是生物学和社会科学专业,新利手机客户端应用生态学。拉里是个了不起的老师。

你研究的一个重点是催化作用,你能告诉我们你现在实验室里正在进行的一个重要项目吗?你为什么觉得催化作用很有吸引力?

我小组目前的主要项目之一是催化加氢酰化。我们想找到选择性激活醛碳氢键合成酮的方法,酯和酰胺。我们的目标是使用这种C-H激活策略作为对各种不同杂环和聚酮的统一方法,并且能够以区域性的方式实现这一点。enantio chemo-selective。催化有一个非常吸引人的地方——你可以通过加入一点这种神奇的粉末来改变那些通常不会改变的东西。

你认为催化的主要挑战是什么?

为了我的团队,我们面临的挑战是:我们如何跨越这一鸿沟,从发现反应性中新颖的东西到在应用中广泛应用的东西?这是一个艰难的挑战,但令人鼓舞的是看到催化转化的方式,比如转位,加氢或者交叉偶联,改变了人们制造分子的方式。

你在哪里寻找想法?

我希望有一本我们可以翻阅的日记。起初我担心想出点子是不可能的,但是,通过与我的学生的互动,新的想法总是会出现。我的学生们会提出一些建议,我也会提出一些其他的建议,而这种反复的讨论正是产生和完善我们想法的原因。重要的是双方都不能停止对方的想法,而是在它们的基础上继续发展。

我的一个学生建议我做一个实验,他没有说‘这是用不同的催化剂知道的,“别这样,”我说,“当然,试一试,看看会发生什么。“结果不是我们任何一个人所期望的。而不是说,这个结果很有趣,但可能没那么有趣,“我们试图认识到结果的潜力,想想所有可能的方法,我们可以采取不同的方向。这就是我们开始酮氢化项目的原因!

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沙利度胺与姜黄联合杀死骨髓瘤细胞

美国和中国的癌症研究人员将姜黄香料色素姜黄素和药物沙利度胺结合,产生可以杀死多发性骨髓瘤细胞的混合化合物

姜黄素-沙利度胺-杂化结构-300多发性骨髓瘤是第二常见的血癌,每年杀死20%的受影响患者。这种药物沙利度胺,上世纪50年代怀孕期间,因造成出生缺陷而被禁止使用,最近被重新发现并批准用于多发性骨髓瘤的治疗。沙利度胺通过干扰骨髓中肿瘤细胞的微环境发挥作用。然而,它在体内分解。姜黄素,一种黄色的色素,来自普通的香料姜黄,对癌症也很有效,包括骨髓瘤、但受其水溶性差的限制。

广州市张在弗吉尼亚联邦大学,我们,和同事们,合成了结合沙利度胺和姜黄素结构特征的化合物。“这些杂化物提高了溶解度,对骨髓瘤细胞的毒性比姜黄素高,沙利度胺或者两者兼而有之,”张解释道,“所以我们的设计是合理的。”张说,这些混血儿通过包括产生活性氧和抑制细胞周期在内的综合作用机制杀死骨髓瘤细胞。

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K刘Org。Biomol。化学.,2013,DOI:10.1039 / c3ob40595h

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