“未分类”类别的存档

2019年布里斯托尔合成会议

有机和生物分子化学新利手机客户端很荣幸赞助2019年布里斯托尔合成大会,在维多利亚房间举行,布里斯托尔大学2019年4月9日。

这次会议的演讲者阵容非常出色,包括OBC咨询委员会成员Helma Wennemers(苏黎世ETH)和Ilan Marek(Technion,以色列理工学院)。

注册现在打开,因此,为了完整的演讲者名单和注册,见布里斯托尔综合会议网页.

挖掘这个
这就是
现在绊倒!
在Facebook上分享
把这个写在“美味”上
在LinkedIn上共享
在Technorati上添加此书签
推特上的帖子
谷歌Buzz(又名谷歌阅读器

构建光开关配体库的开发平台

光开关小分子已经成为分析生物系统的重要工具。光可调谐分子的发现使人们能够通过精确的时空控制来研究细胞内复杂的生理反应,从而调节其功能。虽然工具很强大,从头设计往往是具有挑战性的,因为它需要有关配体和受体结构的详细信息。

最近OBC出版物,集团阿尔伯塔大学的拉特米尔·德达教授讨论了开发光响应(LR)配体库的策略,可以通过嫁接已知的LR结构产生,比如偶氮苯,到具有既定生物活性的分子上。这样,识别新型LR配体的挑战可以通过从已知具有所需生物功能的标记的LR化合物库中选择来解决。

他们的研究概述了使用合成LR双环肽的这类库的概念证明,其中含有羟胺和含偶氮苯的二氯苯(HADCAZ)连接剂。

HADCAZ作为一个3点的关键点,可以通过其正交反应的“硫醇反应”和“醛反应”连接点用于肽的双环化。作者成功地证明了一个小库的双环肽的合成,从线性,在一个容器中的未保护肽(长度约为20个氨基酸),两步反应包括双分子内亲核加成和肟形成两个环。用365nm光照射后,结合肽的Hadcaz连接子可逆地转变为顺式构象,并用分子动力学(MD)模拟评估构象变化。其性质似乎取决于肽的长度。

虽然对于广泛的应用程序仍然需要优化,这项工作提供了一个多功能的平台,从中可以探索光化学遗传学和光药理学领域的许多途径。

要了解更多信息,请参阅:

光响应双环肽
穆罕默德河贾法里
多伊:10.1039/C7OB03178E


维多利亚无胸衣目前正在完成她的博士学位。在有机化学方面与教授新利手机客户端多伦多大学的安德烈·尤丁。她的研究重点是合成动势两性构建基块,这为化学选择性转化的发展提供了一个多功能平台,特别强调创造新的生物活性分子。

挖掘这个
这就是
现在绊倒!
在Facebook上分享
把这个写在“美味”上
在LinkedIn上共享
在Technorati上添加此书签
推特上的帖子
谷歌Buzz(又名谷歌阅读器

与耻骨的有机和生物分子化学合作伙伴新利手机客户端

有机和生物分子化学新利手机客户端已与合作伙伴出版商(第三方审核人员识别服务),这样你就可以对你完成的每一次审核进行记录。

我们非常重视您的评论和编辑贡献,并希望确保您获得更多的认可。

它是如何工作的
当你向参与的期刊提交评论时,你会被问到是否要选择加入Publons,然后,您可以立即开始建立您的验证同行评审和编辑记录,以充分展示您在您的领域中的贡献和影响力。Publons跟踪您的评论而不影响评论匿名性,默认情况下,只有检阅的年份和期刊标题才会显示在我们期刊的检阅人简介上。

在我们的新闻页面上阅读更多关于合作关系的信息

有关Publons的更多信息,参观publons.com/benefits/researchers

挖掘这个
这就是
现在绊倒!
在Facebook上分享
把这个写在“美味”上
在LinkedIn上共享
在Technorati上添加此书签
推特上的帖子
谷歌Buzz(又名谷歌阅读器

含双芳基大环的分集合成

开发高效的含大环分子合成方案是化学界长期面临的挑战。新利手机客户端最近OBC出版,教授之间的合作托马斯托罗巴伯格斯大学教授。路易斯·米兰达墨西哥国立大学的一种面向多样性的合成策略,用于合成含双芳基的大环。

大环结构由于具有广泛的生物活性,在许多不同的化学领域有着广泛的用途,在医学上有着重要的应用。新利手机客户端与小分子相比,宏观循环在选择性和效力方面提供了独特的功能优势,因为它们的循环框架能够实现高度的结构预组织,这样关键功能组就可以跨扩展的结合口袋进行交互,而不会造成熵的重大损失。此外,大环显示出良好的药物性质,如提高溶解度,亲脂性,膜渗透性和稳定性。

感兴趣的是含有内芳基芳基键的肽大环,它是一类重要的生物活性大环天然产物。就现有的合成方法而言,通常有两种策略:1)先构建双芳基单元,然后进行环化;2)通过形成芳基-芳基键实现环闭合。

然而,这些途径受到肽骨架合成的限制,通常需要具有挑战性的多步序列。

为了规避这个问题,Torobba和Miranda提出了一个将ugi四组分反应(ugi-4cr)与铃木-宫aura交叉耦合相结合的序列,以便在面向多样性的方法中快速访问所需的宏观循环。该合成策略由四个步骤组成:1)使用两个双功能构建块的UGI-4CR,单BOC保护的二胺和含碘羧酸;2)BOC解理;3)第二个ugi-4cr,包含一个mida保护的含硼羧酸,最后4)铃木-宫桂交叉耦合大环化。

优化后,合成了一小部分含有联芳基的大环化合物,总收率高(35-65%的分离收率),并对8种人癌细胞株进行了细胞毒性评价。

这种合成序列很容易被复制,再加上它们的初步生物学结果,无疑将为今后评价这类含有双芳基的大环化合物的更大集合以及确定它们在药物发现方面的全部潜力打开大门。

要了解更多信息,请参阅:

双芳基大环化合物的多样性合成及细胞毒性活性评价
卡雷尔·雷兹·拉布拉达,马可ACruz MendozaAlejandra ch_vez Riveros,Eduardo Hern_ndez-v_zquez,Tom_s Torroba和Luis D.米兰达
内政部:10.1039/c6ob02726a


维多利亚无胸衣目前正在完成她的博士学位。在有机化学方面与教授新利手机客户端多伦多大学的安德烈·尤丁。她的研究集中在动力学两性分子的合成上,这为化学选择性转化的发展提供了一个多用途的平台,特别强调创造新的生物活性分子。

挖掘这个
这就是
现在绊倒!
在Facebook上分享
把这个写在“美味”上
在LinkedIn上共享
在Technorati上添加此书签
推特上的帖子
谷歌Buzz(又名谷歌阅读器