开发高效的含大环分子合成方案是化学界长期面临的挑战。新利手机客户端最近OBC出版，教授之间的合作托马斯托罗巴伯格斯大学教授。路易斯·米兰达墨西哥国立大学的一种面向多样性的合成策略，用于合成含双芳基的大环。
大环结构由于具有广泛的生物活性，在许多不同的化学领域有着广泛的用途，在医学上有着重要的应用。新利手机客户端与小分子相比，宏观循环在选择性和效力方面提供了独特的功能优势，因为它们的循环框架能够实现高度的结构预组织，这样关键功能组就可以跨扩展的结合口袋进行交互，而不会造成熵的重大损失。此外，大环显示出良好的药物性质，如提高溶解度，亲脂性，膜渗透性和稳定性。
感兴趣的是含有内芳基芳基键的肽大环，它是一类重要的生物活性大环天然产物。就现有的合成方法而言，通常有两种策略：1）先构建双芳基单元，然后进行环化；2）通过形成芳基-芳基键实现环闭合。
然而，这些途径受到肽骨架合成的限制，通常需要具有挑战性的多步序列。
为了规避这个问题，Torobba和Miranda提出了一个将ugi四组分反应（ugi-4cr）与铃木-宫aura交叉耦合相结合的序列，以便在面向多样性的方法中快速访问所需的宏观循环。该合成策略由四个步骤组成：1）使用两个双功能构建块的UGI-4CR，单BOC保护的二胺和含碘羧酸；2）BOC解理；3）第二个ugi-4cr，包含一个mida保护的含硼羧酸，最后4）铃木-宫桂交叉耦合大环化。
优化后，合成了一小部分含有双芳基的大环化合物，总收率高（35-65%的分离收率），并对8个人类肿瘤细胞株进行了细胞毒性评价。
这种合成序列很容易被复制，再加上它们的初步生物学结果，无疑将为今后评价这类含双芳基的大环化合物的更大集合以及确定它们在药物发现方面的全部潜力打开大门。
要了解更多信息，请参阅：
双芳基大环化合物的多样性合成及细胞毒性活性评价
卡雷尔·雷兹·拉布拉达，马可ACruz MendozaAlejandra ch_vez Riveros，Eduardo Hern_ndez-v_zquez，Tom_s Torroba和Luis D.米兰达
内政部：10.1039/c6ob02726a
维多利亚·科勒斯目前正在完成她的博士学位。在有机化学方面。新利手机客户端多伦多大学的安德烈·尤丁。她的研究集中在动态两性分子的合成上，这为化学选择性转化的发展提供了一个多用途的平台，特别强调创造新的生物活性分子。
