“主题收藏”类别的存档

利用生物合成途径有效地衍生具有生物活性的天然产物

自然界具有无与伦比的能力,能够产生具有高度生物效能的结构复杂分子。几个世纪以来,天然产品一直被用于医药领域,并为潜在的药物引线提供了有利可图的来源。制定有效的合成策略,以及类似物的生产,一直具有挑战性。

在最近的一次OBC出版物,林教授Shuangjun上海交通大学的研究人员发现了一种天然产物生物合成的关键酶,Streptonigrin,从细菌中分离出来的高度虚构的氨基醌链霉菌属小叶。

链霉素具有悠久的历史,其具有挑战性的分子结构和强大的抗菌和广谱抗癌活性,引起了合成和生物化学界的广泛关注。在1970年代,链霉素达到ii期临床试验,尽管最终由于高水平的毒性和副作用而失败。尽管如此,对其药用特性的兴趣仍然存在,很多详细介绍其化学和生物合成的研究都有报道,希望能生产以链霉素为基础的类似物,这将减轻自然产物的细胞毒性,同时利用广泛的生物能力。

教授。林说,以前的遗传和生化研究成功地发现了一个关键β-carboline(3)中间Streptonigrin生物合成途径的。β-carboline的一部分是一种常见的结构特征在一大群天然和合成吲哚生物碱,催化它们形成的酶没有很好的特征或报道。林和他的同事发现了一种蛋白质,StnK2,他们提出催化Pictet-Spengler反应负责β-carboline形成从(2年代3年代)-β-methyl色氨酸和赤藓糖(图)。

本研究重点研究了STNK2作为一种毕赤酵母的生化特性。详细分析了其立体选择性和底物特异性。StnK2具有醛特异性,但对各种色氨酸类似物具有灵活性。此外,StnK2表现出高立体选择性,只有认识到S -对映体和产生(R)请β-carboline脚手架。

这项研究不仅帮助我们了解了皮克特-斯宾格勒酶,建立了一种高效制备链霉素类似物并探索其药用特性的新方法。

欲知详情,请参阅:

StnK2催化Pictet-Spengler反应参与抗肿瘤试剂链加压素的生物合成
Xiaozheng王德坤孔婷婷皇邓子欣和林双军
DOI:10.1039 / C8OB02710B

更多来自OBC生物合成主题收藏


维多利亚无胸衣完成了她的博士学位。在有机化学教授。新利手机客户端多伦多大学的安德烈·尤丁说。她的研究集中在合成动势两性的构建基块,特别强调创造新颖的生物活性分子。她热衷于科学并交流新发现以提高科学素养。新利手机客户端

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荧光肽置换在小分子RNA靶向筛选中的新应用

最近在我们对RNA的理解上取得的进展已经使它的作用超越了仅仅是遗传信息的载体。现代RNA的观点包含了各种各样的分子,在调节一些重要的生物过程中发挥中心作用,包括各种癌症和非肿瘤性疾病的进展。

在她最近OBC出版,杜克大学的阿曼达·哈格罗夫教授创造了一个将军,高通量筛选技术,用于识别不同RNA蛋白的小分子抑制剂使用荧光指示剂位移(FID)分析。

小分子RNA抑制剂具有增强吸收,分布,口腔生物利用度超过反义技术中常用的寡核苷酸。荧光分析是广泛应用的技术,用于筛选小分子库,然而,荧光标记的结合会导致RNA自身结构的改变,并常常带来合成挑战。支撑材,另一方面,是一种“无标记”的方法,在这种方法中,指示剂在寡核苷酸存在或不存在的情况下显示不同的荧光性质。

哈格罗夫小组实施Tat FID实验,以同时筛选针对多个RNA目标的小分子文库。这为测定结合亲和力和评价特异性提供了一种有效的方法。TAT-FID分析需要TAT肽结构,在N端用F_rster共振增强转移(FRET)对-A 5-羧基氟烷(FAM)标记,在C端用5-羧基四甲基罗丹明(TAMRA)标记(见图)。当肽与RNA结合时,荧光团之间的距离允许FAM的激发和TAMRA的发射检测。Tat肽的位移导致荧光信号猝灭,可以用来量化绑定亲和力。

一个由30个小分子(包括已知的RNA结合小分子)组成的文库被筛选出4个精选的RNA结构。该实验成功地鉴定了所有四种RNA分子的hit,并鉴定了个别小分子的任意和差异结合。结合结果与已知文献结果相关,统计分析用于阐明小分子结构/RNA之间基于其结合亲和力和选择性的关系。

与任何基于荧光的分析方法一样,Tat FID检测具有固有的局限性。然而,它已经被证明是一种强大的高吞吐量技术,因为它易于操作,配体和靶的低浓度要求,以及快速评估小分子/RNA结合相互作用的能力。

欲知详情,请参阅:

荧光肽置换作为筛选小分子库抗RNA的通用方法
Neeraj N说。Patwardhan,
DOI:10.1039/C8OB02467克


维多利亚无胸衣最近完成了博士学位。在有机化学教授。新利手机客户端多伦多大学的安德烈·尤丁说。她的研究集中在合成动势两性构建基块上,这为化学选择性转化的发展提供了一个多用途的平台,特别强调创造新的生物活性分子。新利手机客户端

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在pt催化的1,5-双烯环化反应中发生意外的发散反应

由于它们独特的物理和化学性质,等位基因已成为现代有机合成的重要组成部分。近年来,人们广泛报道了它们的各种反应性的发现和发展,然而,对更具挑战性的双烯系的应用相对有限。

在她的团队最近的OBC出版物中,教授。玛拉·帕兹·穆奥兹东安格利亚大学的教授试图填补比萨林文献中的这一空白。这项研究讨论了……的发展在氧亲核细胞存在下空前的铂催化1,5-双烯环化反应选择性地存取6和7元环。

初步筛选后,结果表明,选择性对反应条件高度敏感,因此,调整以获得所需的分子支架。有趣的是,在亲核醇存在的情况下,乙烯基四氢吡啶的形成是优先的,而形成的二和四氢氮类时,水是有利的。

详尽的机械论研究为这种不同的反应性提供了见解。据确定,不同的机制运作取决于亲核性和双烯的电子性质(由于其氮系)。建议:在亲核醇存在的情况下,6-元乙烯基四氢吡啶优先由铂配合物和醇形成的铂氢化物活性催化剂形成。四氢大麻酚,另一方面,亲核试剂是亲核试剂,先进行亲核攻击,然后进行羧基化,形成7元环。

理解这一复杂的机械行为为双烯丙烯的反应性提供了重要的见解,这无疑将扩大这项工作在有机和药物化学中的应用范围。新利手机客户端

这种交流是OBC主题集合,有机合成的机械方面您可以在这里阅读集合的其余部分

欲知详情,请参阅:

6和7元亲核形成n铂催化1,5-双烯环化-杂环
Maria Teresa Quiros, Cesar Hurtado-Rodrigo和Maria Paz Munoz
DOI:10.1039 / C7OB01469D


维多利亚无胸衣目前正在攻读博士学位。在有机化学教授。新利手机客户端多伦多大学的安德烈·尤丁说。她的研究集中在动力学两性构建块的合成上,为化学选择性转化的发展提供了一个多功能的平台,特别强调创造新的生物活性分子。

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生物活性肽的自组装,肽配合,和肽模拟材料

分子自组装已成为近年来纳米技术最突出的领域之一。灵感来自大自然,世界各地的许多科学家正试图将其作为设计具有所需生物医学特性的新型纳米结构的工具。

为了实现这一目标,有必要了解自组装的工作原理,以及分子力和其他条件如何驱动这种自组装,并定义特定超分子复合物的结构。

在一个最近有机和生物分子新利手机客户端化学刊物,夏洛特教授J。C。edward - gayle和Ian W。来自雷丁大学的哈姆利,英国,摘要综述了自组装多肽两亲体的研究进展及其应用前景。包括组织支架,抗菌肽和药物转运体。

自组装双亲的一个显著特征,这使他们成为许多申请的有吸引力的候选人,是它们的多样性形成各种结构,如胶束,囊泡,碳纳米管,纤维和薄片(图1)。PAs的自组装也可以通过氨基酸序列等多种因素进行调节,肽长度,温度,酸碱度,和浓度。

这些特点使它们完美,创造生物材料的新工具,可以对不同的环境线索作出反应。然而,综述指出,肽两亲体的生物活性与自组装之间是否存在关系的关键问题仍未得到解答,尽管在这个领域取得了进步。

延续了各种结构设计的成功,结合不同的应用,使肽两亲体自组装成为一个充满活力的领域,研究人员将继续开发新的应用功能结构。

欲知详情,请参阅:

生物活性肽的自组装,肽配合,和肽模拟材料
夏洛特JC。爱德华-盖尔和伊恩- W。哈姆雷
DOI:10.1039 / C7OB01092C


巴拉Dizicheh是分子生物学博士研究生。亚利桑那州立大学的Giovanna Ghirlanda。从事光电化学制氢研究,设计开发导电材料与氧化还原蛋白的互连,开发染料敏化光电化学细胞。

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新利手机客户端化学在水中

我们很高兴与大家分享一系列最新的书籍,以水为主题的专题和文章。这四个月收集一次,展示了水的不同方面:它的化学性质,新利手机客户端它广泛应用于反应和溶剂中,它与能源和可持续性的关系,以及人类的健康和环境。

图像(c)在上面

在这里,在我们的第二个系列中,我们收集了一些与水化学有关的突破性研究和变革性评论,强调了水作为化学介质的重要性和通用性。新利手机客户端

教授拉斐尔·卢克,的冠军RSC 2013环境,可持续发展和能源部门早期职业奖,欢迎这一及时和专题收集。“为了更可持续的未来,我们需要制定良性的化学协议。“在水中进行化学过程是实现这一目标的重要一步。这一高知名度的收集包括来自该领域领先科学家的文章,主题各异——从材料合成到有机催化,合成有机化学和多相催化-我们希望能为新利手机客户端年轻的研究人员提供一个起点,以及促进该领域进一步研究的关键参考文献。

“今年,政府间气候变化专门委员会正准备公布第五次气候变化评估报告的最终报告,现在是时候考虑化学在应对全球挑战方面的作用了,新利手机客户端比如食物、水,原材料和能源。英国皇家化学学会主席。新利手机客户端“这些来自我们期刊的文章分享了来自世界各地科学家的最新研究成果,旨在解决这些挑战。以该领域领导者的原创研究和评论为特色,我们希望您会发现这一高质量的收藏引人入胜,鼓舞人心的信息。”

您可以免费阅读所有这些文章,直到2014年4月21日!我们真诚地希望您喜欢我们的收藏。

我们已经发表了一篇关于新利手机客户端水的化学成分在接下来的几个月里,我们将出版关于能源中的水的文集,健康与环境。

你知道RSC已经整合好了吗 有关水质的网页,它汇集了科学家的活动信息,政策制定者,教育工作者和年轻人?看看今天……


评论和观点

在水里,在水中,水:用有机催化和水模拟自然界的醛缩酶
Nobuyuki Mase和Carlos F。巴尔巴斯,三世
Org。生物醇化学。,2010年8月4043 - 4050GA ? id = C3CS60025D
DOI:10.1039 / C004970K,的角度来看

设计有益:水中无催化剂,有机合成中的水绿色化学方法
Manoj B。Gawande的话,瓦斯科D。B。索,Rafael Luque宝拉。Branco和Rajender S.Varma
化学。Soc。牧师。,2013年,42岁的5522 - 5551
doi:10.1039/c3cs60025d,评论文章

烯烃在水介质中的转移
茉莉-达瑟克和尤尔根-沙茨
绿色的。化学。,2013年,15岁,2317 - 2338
DOI:10.1039 / C3GC41042K,评论

以绿色化学为新利手机客户端导向的水中有机合成
Marc-Olivier Simon和Chao-Jun Li
化学。Soc。牧师。,2012年,41岁的1415 - 1427
DOI:10.1039 / C1CS15222J,教程复习
从主题集合绿色化学新利手机客户端

水中sp2 c–h键活化与催化交叉耦合反应
李斌和皮埃尔H。Dixneuf
化学。Soc。牧师。,2013年,42岁的5744 - 5767GA ? id = C0SM01072C
DOI: 10.1039 / C3CS60020C,评论文章

刺激响应核壳纳米颗粒:聚合物水基体系的合成与应用
奥利维尔·J。Cayre,Nelly Chagneux和Simon Biggs
软物质,2011年72211 - 2234
DOI:10.1039 / C0SM01072C,评论文章

烷基作为一种生态兼容的“随叫随到”功能正交于水中的生物条件
Nick Uhlig和Chao-Jun Li
化学。科学。,2011,21241 - 1249
DOI:10.1039 / C1SC00164G,摘要概述GA ? id = C1SC00164G

阴离子在水中结合的镧系中心:从结构和选择性到信号和传感
斯蒂芬·J。巴特勒和大卫·帕克
化学。Soc。牧师。,2013年,42岁的1652 - 1666
DOI:10.1039 / C2CS35144G,教程复习
从主题集合阿尔弗雷德·维尔纳诺贝尔100周年庆典

水-冰基质共晶溶液中新利手机客户端的前生物化学
塞萨尔·梅诺-萨尔万和玛格丽塔·R。Marin-Yaseli
化学。Soc。牧师。,2012年,41岁的5404 - 5415
DOI:10.1039 / C2CS35060B,教程复习
从主题集合生命起源以前的化学新利手机客户端


原始研究的文章

一个水中,水中多米诺合成工艺
菲利普•NorcottCalan Spielman和Christopher S。P.McErlean
绿色的。化学。,2012年,14岁的605 - 609
DOI:10.1039 / C2GC16259H,沟通

高效铁(0)纳米颗粒催化水在流动中的氢化
鲁本哈德逊,Hamasaka,高雄些,Yoichi M。一个。山田,Chao-Jun李Uozumi和Audrey Moores
绿色的。化学。,2013年,15岁,2141 - 2148
DOI: 10.1039 / C3GC40789F,纸

以水为添加剂,提高萘的开环性能
钱望宏磊的粉丝,Suxiang吴,赵付璋张鹏和韩步星
绿色的。化学。,2012年,14岁的1152 - 1158GA ? id = C1OB05735A
DOI:10.1039 / C2GC16554F,纸

点击有机卤化新利手机客户端物化学,铜纳米颗粒催化活性炭催化水中重氮盐和苯胺
旧金山的阿隆索,Yanina Moglie,Gabriel Radivoy和Miguel Yus
Org。生物醇化学。,2011年9638~6395
DOI:10.1039 / C1OB05735A,纸

有机催化高效直接合成取代咔唑的方法
Pradeep Kumar贾斯瓦尔Soumen BiswasShivendra Singh和Sampak Samanta
Org。生物醇化学。,2013年11月11日8410 - 8418
DOI:10.1039 / C3OB42034E,纸

GA ? id = C1GC15726D

均分水,一种用于合成金属有机骨架的清洁溶剂
Ilich。伊瓦拉,彼得。BaylissEduardo P·雷兹石海杨,亚历山大J。布莱克,Harriott阿戴维河艾伦,Martyn Poliakoff和Martin Schr_der绿色化学。,2012年,14岁的117 - 122
doi:10.1039/c1gc15726d,纸

常温下水中的细格栅联轴器
郭平录蔡春和布鲁斯H。Lipshutz
绿色化学。,2013年,15岁,105 - 109
DOI:10.1039 / C2GC36042J,纸

水中dna不对称有机金属催化
Jens Oelerich和Gerard Roelfes
化学。科学。,2013年42013 - 2017
DOI:10.1039 / C3SC00100H,边缘文章

基于吡啶的三足化学传感器在水中AMP视觉传感中的应用
Kumaresh Ghosh、Sk Sarfaraj阿里,Avik Ranjan Sarkar先生,Asmita某某,Anisur Rahman Khuda-Bukhsh,Ioannis D。Petsalakis和Giannoula Theodorakopoulos
Org。生物醇化学。,2013年,11日,5665-5672
DOI:10.1039 / C3OB40833G,纸

GA ? id = C2GC16240G

设计,合成,以及小聚胺作为可切换水添加剂的溶解行为
肖恩·M。美世Tobias Robert丹尼尔·V。狄克逊Chien-Shun陈,Zahra Ghoshouni,Jitendra R。Harjani,Soran Jahangiri,吉尔斯HPeslherbe和Philip G。Jessop
绿色化学。,2012年,14岁的832-839
doi:10.1039/c2gc16240g,纸

原位简单地生成可还原和酸性不稳定的纳米凝胶/微凝胶通过向聚合体系中加水
Zhong-Kai王Long-Hai王交通的太阳,韩立芬、洪春艳
变异较大。化学。,2013年,4,1694 - 1699
DOI:10.1039 / C2PY21058D,纸

模板定向合成水中多组分有机笼
阿图尔河Stefankiewicz,马克河Sambrook和Jeremy K。M。桑德斯
化学。科学。,2012年,3,2326 - 2329
doi:10.1039/c2sc20347b,边缘文章

L-脯氨酸功能化疏水纳米凝胶粒子在水中催化活性的调节
Annhelen,Dafni Moatsou,黛博拉。隆巴顿和瑞秋K。奥赖利
化学。科学。,2013年4965 - 969
DOI:10.1039 / C2SC21300A,边缘文章

GA ? id = C3SC51547H

两亲性柱[5]芳烃稳定的金纳米粒子:制备,水自组装成复合微管,在绿色催化中的应用
勇姚明,分钟天雪,訾斌张明明,王勇和黄飞河
化学。科学。,2013年43667 - 3672
doi:10.1039/c3sc51547h,边缘文章

氰化物桥联W(IV) -Ni (II)分子轮复合体的水控合成及单晶结构转化及三维网络
Dao-Peng张李芳是张李国玲和倪仲海
化学。通讯。,2013年,49岁9582 - 9584
DOI:10.1039 / C3CC46063K,沟通

壬二铁(IV)配合物通过质子耦合电子转移氧化水
王东和Que劳伦斯
化学。通讯。,2013年,49岁10682 - 10684
doi:10.1039/c3cc46391e,沟通
从主题集合生物氧化反应:新型催化剂的机理与设计

人端粒g -四重DNA金属酶催化水中对映选择性弗里德-克罗斯反应
畅好王英豪,贾主任,刘燕,生梅路和灿丽
化学。通讯。,2012年,48岁的622-6244
DOI:10.1039 / C2CC31320K,沟通

增强水中亚胺合成:从表面活性剂介导的催化到宿主-客体机制
•卡迈勒Meguellati阿里•Fallah-Araghi约翰•Baret,Abdeslam El Harrak托马斯•Mangeat卡洛斯M品牌,安德鲁·D。格里菲斯和拉达姆
化学。通讯。,2013年,49岁11332 - 11334
DOI:10.1039 / C3CC46461J,沟通
开放获取

提高氧渗透率的方法2/n2采用水稳定的MIL-101和聚砜混合基质膜进行分离
哈罗德湾双曲正切Jeazet,克劳迪娅·斯陶德和克里斯托弗·贾尼亚克
化学。通讯。,2012年,48岁的2140 - 2142
DOI:10.1039 / C2CC16628C,沟通

铜(传递)2-催化Ritter反应:利用硝基和卤代烃在水中高效合成酰胺
Gui-Rong曲,Yan-Wei歌,作为牛,郭海明和约翰S。《
RSC ADV.,2012年,2,6161 - 6163
DOI:10.1039 / C2RA20941A,沟通

GA ? id = C3RA40833G

可回收NaHSO4催化烷基化的-水中含吲哚或胺的烯酰胺:药物类似双生物碱支架的简易构建
薛强楚王顺义和纪顺俊
RSC ADV.,2013年,3,8380 - 8387
DOI:10.1039 / C3RA40833G,纸

微波辅助制备水中方酸单酰胺的高效方法
卡洛斯·L·佩兹,曼努埃尔•维加Elena桑娜卡门·罗特格和安东尼·科斯塔
RSC ADV.,2013年,3,7249 - 7253
DOI:10.1039 / C3RA41369A,沟通

CuI/TBAB是一种新型的高效水催化系统
裕方,齐超洋李阳,石建新,张明杰
RSC ADV.,2013年,3,21251-21255
DOI: 10.1039 / C3RA44819C,沟通

硝基苯在水中的高效可见光催化加氢制苯胺
获刑,瑞麟Lijuan沈,若文亮如生园和吴玲
RSC ADV.,2013年,3,10894 - 10899
DOI:10.1039 / C3RA40935J,纸

钌催化一锅合成s -烯丙基和肉桂基二硫代氨基甲酸盐使用烯丙基和肉桂基醋酸盐在水中
萨比尔Ahammed,Amit Saha和Brindaban C。Ranu
RSC ADV.,2012年,3,6329 - 6335
DOI:10.1039 / C2RA20856C,纸

GA ? id = C3SC52357H

水溶性多笼超四面体过氧化铀酰磷酸盐簇
杰秋杰玲Laurent Jouffret丽贝卡•托马斯詹妮弗·E。年代。Szymanowski和Peter C。烧伤
化学。科学。,2014年5303 - 310
DOI:10.1039 / C3SC52357H,边缘文章

钯改性铂在重水中硝酸盐还原反应的机理变化(hkl电极)
J。Souza GarciaE。一个。Ticianelli,V。Climent)和J。M。费利乌
化学。科学。,2012年,3,3063 - 3070
DOI: 10.1039 / C2SC20490H,边缘文章

活性和可重复使用的钯(II)有机金属催化剂共价结合到介孔二氧化硅纳米球,用于水介质的有机反应
文涵,他张芳和李和兴
化学。科学。,2011,2961 - 966
DOI:10.1039 / C0SC00652A,边缘文章

水溶性铱螯合催化剂选择性电催化还原二氧化碳生成甲酸
彭Kang托马斯·J。迈耶和莫里斯·布鲁克哈特
化学。科学。,2013年43497 - 3502
DOI:10.1039 / C3SC51339D,边缘文章

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