近年来，我们对RNA的理解已经超越了基因信息的载体。现代的RNA观点包含了多种分子，在调节许多重要的生物过程中起着核心作用，包括各种癌症和非肿瘤性疾病的进展。
在她最近的OBC出版物，杜克大学的阿曼达·哈格罗夫教授创建了一个常规，利用荧光指示剂置换法（FID）鉴定不同RNA蛋白的小分子抑制剂的高通量筛选技术。
小分子RNA抑制剂具有增强吸收、促进细胞凋亡、促进细胞凋亡等优点。分布，与反义技术中常用的寡核苷酸相比，口服生物利用度更高。荧光分析是广泛应用的技术，用于筛选小分子库，然而，荧光标记的结合会导致RNA自身结构的改变，并常常带来合成挑战。FID，另一方面，是一种“无标签”的方法，在寡核苷酸存在或不存在的情况下，指示剂显示不同的荧光性质。
哈格罗夫集团实施了TAT-FID分析，以便同时筛选出针对多个RNA目标的小分子库。这为测定结合亲和力和评价特异性提供了一种有效的手段。TAT-FID分析需要TAT肽结构，在N端用F_rster共振增强转移（FRET）对-A 5-羧基氟烷（FAM）标记，在C端用5-羧基四甲基罗丹明（TAMRA）标记（见图）。当肽与RNA结合时，荧光团之间的距离允许FAM的激发和TAMRA的发射检测。TAT肽的位移导致荧光信号的猝灭，可以用来量化结合亲和力。
一个由30个小分子（包括已知的RNA结合小分子）组成的文库被筛选出4个精选的RNA结构。该分析成功地鉴定了所有四个RNA分子的命中率，并鉴定了单个小分子的不加区别的结合。结合结果与已知文献结果相关，统计分析用于阐明小分子结构/RNA之间基于其结合亲和力和选择性的关系。
和荧光分析一样，TAT-FID分析具有固有的局限性。然而，由于操作简单，它被证明是一种强大的高吞吐量技术，配体和靶的低浓度要求，以及快速评估小分子/RNA结合相互作用的能力。
要了解更多信息，请参阅：
荧光肽置换作为筛选小分子库抗RNA的通用方法
尼拉吉Patwardhan
多伊：10.1039/C8OB02467克
维多利亚无胸衣最近完成了博士学位。在有机化学方面与教授新利手机客户端多伦多大学的安德烈·尤丁。她的研究集中在合成动势两性构建基块上，这为化学选择性转化的发展提供了一个多用途的平台，特别强调创造新的生物活性分子。新利手机客户端
