编辑选择:桑塔努推荐文章

Santanu Mukherjee教授印度科学研究所,新利手机客户端班加罗尔),最近加入了有机和生物分子化学新利手机客户端作为助理编辑的团队。桑塔努在不对称催化领域工作,重点是发现新的对映体选择性变换。他的研究小组研究氢键,路易斯碱和双功能催化,最近,他专注于铱催化的不对称烯丙基取代反应。

想了解更多关于桑塔努,看看我们的近期博客欢迎他加入球队。

桑塔努最近挑选了一些他个人最喜欢的OBC你现在可以免费阅读的文章*

Santanu推荐OBC文章:

催化控制的官能团官能团化的位置选择性

Virendra Kumar Tiwari和Manmohan Kapur

一个拆分α-alkylated合成吡咯通过合作异硫脲/钯催化

W。Rush Scaggs,Toya D.斯卡格斯和托马斯。斯纳登

三位立体四元中心高取代吡咯烷的有机催化不对称合成

Soumendranath Mukhopadhyay和Subhas Chandra Pan

肉苁蓉碱A的全合成

帕特里克D布朗和安德鲁。劳伦斯

Strevertenes A和G的合成研究:C的立体选择性构建-C19分子的片段

Tapan Kumar KuilyaSubhendu DasDhiman Saha和Rajib Kumar Goswami

2-烯基吲哚与醛的形式[4+2]苯环化:一种结构多样的咔唑和双咔唑的途径

安库什·班纳吉,Avishek GuinShuvendu SahaAnusree Mondal和Modhu Sudan Maji

三氟化乙烯基醇作为α,β-二取代环烯酮的入口点通过铃木-宫aura交叉耦合

达里亚E基姆,朱英川,R。纽豪斯

*从2019年2月28日到注册的RSC帐户.

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OBC热烈欢迎Anthony Davis教授担任我们新的编辑委员会主席

我们很高兴宣布任命教授。安东尼·戴维斯作为新人有机和生物分子化学新利手机客户端编辑委员会主席。托尼在担任编委多年后回到董事会,我们很高兴欢迎他担任新的主席。

托尼是布里斯托尔大学超分子化学教授,新利手机客户端通过对负离子识别和转运的研究,碳水化合物的识别,以及晶体工程。他的化学生涯始于牛津大学,新利手机客户端同时获得学士学位和D.Phil(戈登·惠特姆博士的团队中),并在教授的指导下进行了两年的博士后工作。杰克·鲍德温。他加入了教授的小组。Albert Eschenmoser在1981年,作为英国皇家学会欧洲交流学者,在成为三一学院的有机化学讲师之前,新利手机客户端都柏林,在1982年。2000年9月,他搬到了现在的机构,你可以在研究组网页.

Tony也是Ziylo的联合创始人,一家专注于开发糖尿病患者新疗法的生物技术公司,最近卖给诺和诺德。从Ziylo衍生出的第二家公司,Carbometrics继续研究碳水化合物检测。

教授戴维斯获得了许多奖项,包括蒂尔登奖章和RSC物理有机化学奖。新利手机客户端他发表了数百篇文章,你可以在下面看到他的作品选集。

一旦成为主席,托尼说,”OBC是有机化学出版的基石,我很高兴承担起这个责任。”

阅读托尼的一些最新出版物:

大环合成凝集素识别麦芽糊精

化学。共同体。,2018,54,864~8652

离子运输昊图公司-跨细胞膜和囊泡膜的苯撑双脲

org。生物醇化学。,2018,十六,1083-1097

(包括2018年OBC热门文章收集)

水中合成凝集素对映体选择性碳水化合物的识别

化学。SCI。,2017年,8,4056-4061

一种非对称合成凝集素的合成与评价:一种多才多艺的碳水化合物受体方法

org。生物醇化学。,2016年,14,1930 - 1933

(包括在2016年OBC热门文章收集)

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利用生物合成途径有效衍生生物活性天然产物

自然在其产生具有高生物效力的结构复杂分子的能力方面是无与伦比的。Natural products have been used medicinally for centuries and have provided a profitable source of potential drug leads. Developing efficient strategies for their total synthesis,以及类似物的生产,一直是一个挑战。

最近OBC出版,林教授Shuangjun上海交通大学已鉴定出一种在天然产物生物合成中起关键作用的酶。Streptonigrin从细菌中分离出来的高度虚构的氨基醌链霉菌属小叶。

链脲黑素具有悠久的历史,由于其具有挑战性的分子结构和有效的抗菌和广谱抗癌活性,已引起合成和生物化学界的广泛关注。在1970年代,链霉素达到ii期临床试验,尽管最终由于高水平的毒性和副作用而失败。尽管如此,对其药用特性的兴趣仍然存在,很多详细介绍其化学和生物合成的研究都有报道,希望能生产以链霉素为基础的类似物,这将减轻自然产物的细胞毒性,同时利用广泛的生物能力。

教授林说,以前的遗传和生化研究成功地发现了一个关键β-carboline(3)中间Streptonigrin生物合成途径的。β-卡波林部分是一大类天然和合成吲哚生物碱的常见结构特征。催化它们形成的酶没有很好的特征或报道。林和同事已经鉴定出一种蛋白质,STNK2,他们提出对皮克特-斯宾格勒反应进行催化,该反应负责从(2)形成β-卡铂。S3S)-β-甲基色氨酸和红糖(图)。

本研究重点研究了STNK2作为一种毕赤酵母的生化特性。详细分析了其立体选择性和底物特异性。尽管STNK2对各种色氨酸类似物具有灵活性,但它具有独特的醛特异性。此外,StnK2表现出高立体选择性,只有认识到S -对映体和产生(R)-β-Carboline支架的C-1。

这项研究不仅帮助我们了解了皮克特-斯宾格勒酶,建立了一种高效制备链霉素类似物并探索其药用特性的新方法。

欲知详情,请参阅:

StnK2催化Pictet-Spengler反应参与抗肿瘤试剂链加压素的生物合成
Xiaozheng王Dekun香港,婷婷皇邓子新、林双君
doi:10.1039/c8ob02710b

的更多论文OBC生物合成主题系列


维多利亚Corless完成了她的博士学位。在有机化学方面与教授新利手机客户端多伦多大学的安德烈·尤丁说。她的研究集中在合成动势两性的构建基块,特别强调创造新颖的生物活性分子。她热衷于科学并交流新发现以提高科学素养。新利手机客户端

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Santanu Mukherjee教授介绍,OBC副主编

OBC很高兴欢迎我们的新副主编,Santanu Mukherjee教授,致编委会。

桑塔努在R.新利手机客户端K。住宿学院的使命,Narendrapur,印度,2000年获得学士学位。他继续在印度理工学院攻读化学硕士学位,新利手机客户端坎普尔,2002年,在加入德国科隆大学阿尔布雷希特·伯克塞尔教授攻读博士学位之前。在2006年完成这些之后,2008年之前,他曾在M_lheim an der Ruhr的马克斯普朗克研究所F_r Kohlenforschong的本杰明·里斯特教授和E教授担任博士后研究员。J。2008-2010年就职于哈佛大学。在2010年,桑塔努回到印度,加入印度科学院有机化学系,新利手机客户端新利手机客户端班加罗尔为助理教授,2015年晋升为副教授。

他的研究兴趣集中在不对称催化,特别强调发现新的对映体选择性变换,最近,铱催化的不对称烯丙基取代反应。为了了解更多关于他的研究兴趣,您可以访问群组网页。

桑塔努是众多奖项的获得者,并在高质量期刊上发表了大量论文。以下是这些出版物的一些例子:

铱催化香豆素对映选择性直接烯丙基化反应

化学。SCI。,2018,,5767 - 5772年,边条

解偶联丁醇酰胺的“水上”催化对映选择性磺基化反应

org。生物醇化学。,2017年,十五,6921 - 6925年

硝化催化对映体选择umpolungβ-酮的烯基化反应

化学。SCI。,2017年,8,6686-6690,边缘物品

3-异硫氰酸环氧化吲哚与外环α,β-不饱和酮的催化对映选择性级联迈克尔/环化反应途中3、2′吡咯烷基bispirooxindoles

org。生物醇化学。,2016年,14,10175 - 10179年,沟通

提交手稿供桑塔努今天处理

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2019年布里斯托尔合成会议

有机和生物分子化学新利手机客户端很荣幸赞助2019年布里斯托尔合成大会,在维多利亚房间举行,布里斯托尔大学2019年4月9日。

这次会议的演讲者阵容非常强大,包括OBC咨询委员会成员Helma Wennemers(苏黎世ETH)和Ilan Marek(Technion,以色列理工学院)。

报名现已开始,所以要想登记完整的演讲者名单,见布里斯托尔综合会议网页.

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荧光肽置换技术在小分子筛选中的新应用

最近在我们对RNA的理解上取得的进展已经使它的作用超越了仅仅是遗传信息的载体。现代RNA的观点包含了各种各样的分子,在调节许多重要的生物过程中起着核心作用,包括各种癌症和非肿瘤性疾病的进展。

在她的最近的OBC出版物,杜克大学的阿曼达·哈格罗夫教授创建了一个常规,利用荧光指示剂置换法(FID)鉴定不同RNA蛋白的小分子抑制剂的高通量筛选技术。

小分子RNA抑制剂具有增强吸收、促进细胞凋亡、促进细胞凋亡等优点。分布,与反义技术中常用的寡核苷酸相比,口服生物利用度更高。荧光分析是广泛应用的技术,用于筛选小分子库,然而,荧光标记的加入会导致RNA的天然结构发生改变,并常常带来合成上的挑战。FID,另一方面,是一种“无标签”的方法,在寡核苷酸存在或不存在的情况下,指示剂显示不同的荧光性质。

哈格罗夫集团实施了TAT-FID分析,以便同时筛选出针对多个RNA目标的小分子库。这为测定结合亲和力和评价特异性提供了一种有效的手段。TAT-FID分析需要TAT肽结构,在N端用F_rster共振增强转移(FRET)对-A 5-羧基氟烷(FAM)标记,在C端用5-羧基四甲基罗丹明(TAMRA)标记(见图)。当肽与RNA结合时,荧光团之间的距离允许FAM的激发和TAMRA的发射检测。TAT肽的位移导致荧光信号的猝灭,可以用来量化结合亲和力。

一个由30个小分子(包括已知的RNA结合小分子)组成的文库被筛选出4个精选的RNA结构。该分析成功地鉴定了所有四个RNA分子的命中率,并鉴定了单个小分子的不加区别的结合。结合结果与已知文献结果相关,通过统计分析,阐明小分子结构/RNA结合亲和力和选择性的关系。

与任何基于荧光的分析方法一样,TAT-FID分析具有固有的局限性。然而,它已经被证明是一种强大的高吞吐量技术,因为它易于操作,配体和靶的低浓度要求,以及快速评估小分子/RNA结合相互作用的能力。

欲知详情,请参阅:

荧光肽置换法是筛选RNA小分子文库的常用方法
Neeraj N说。Patwardhan
多伊:10.1039/C8OB02467克


维多利亚Corless最近完成了博士学位。在有机化学方面与教授新利手机客户端多伦多大学的安德烈·尤丁说。Her research is centered on the synthesis of kinetically amphoteric building blocks which offer a versatile platform for the development of chemoselective transformations with particular emphasis on creating novel biologically active molecules. She is passionate about communicating new discoveries to enhance 新利手机客户端science literacy.

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从菜籽油和元素硫中提取的可持续肥料

鉴于全球粮食生产的需求日益增长,发展有效的作物施肥已成为一个日益令人担忧的问题。作为一项提高作物生产效率同时尽量减少养分浪费的战略,已研制出缓释肥料,减少负面环境影响,提高作物产量。控制养分扩散的机制包括养分的半可溶性或复杂形式,水溶性化合物的缓慢水解,以及将营养物质封装在半透性或渗透性涂料中,以控制溶解/释放(以及其他许多用途)。虽然缓释策略很有前途,无机涂层和复合材料的脆性或合成聚合物涂层的持久性等技术限制阻碍了其工业用途。

在一份由弗林德斯大学的贾斯汀·乔克教授,该小组试图从菜籽油和元素硫中提炼出一种高效、持久的缓释肥料。硫因其低成本而极具吸引力,丰度,它是一种次生植物养分和杀菌剂。无数的研究和多年的研究,然而,研究表明,硫肥的脆性是其长期存在的局限性。目前的研究,因此,专注于将硫转化为一种更耐用的聚合物形式,用作与NPK(氮,磷、以及钾)营养素。

采用反硫化法制备了含硫聚合物。在这个过程中,加热单质硫可促进硫自由基的生成,硫自由基可与不饱和小分子交联剂反应。在这种情况下,以菜籽油为交联剂,形成一种能包裹NPK养分的多硫化物聚合物。

在土壤柱中放置肥料并测量流出电导率的洗脱研究表明,相对于游离氮磷钾,硫包氮磷钾肥料在控制氮磷钾养分释放方面具有优越的能力。一项小规模的植物生长研究还发现,与其他组别相比,经过复合材料处理的植物更健康,结出的果实也更多。更令人兴奋的是,菜籽油多硫化物可以用回收的食用油制成,把食物垃圾转化成有价值的肥料。

随着养活快速增长的人口的挑战越来越大,同时也减轻了对环境的破坏性影响,像这样在高效和可持续农业实践方面取得重大进展的研究比以往任何时候都更为重要。

欲知详情,请参阅:

硫聚合物复合材料作为控释肥料
马克西米利安曼,
doi:10.1039/c8ob02130a


维多利亚Corless最近完成了博士学位。在有机化学方面与教授新利手机客户端多伦多大学的安德烈·尤丁说。Her research is centered on the synthesis of kinetically amphoteric building blocks which offer a versatile platform for the development of chemoselective transformations with particular emphasis on creating novel biologically active molecules. She is passionate about communicating new discoveries to enhance 新利手机客户端science literacy.

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肽锚定防水防晒霜

与过度暴露于紫外线(UV)辐射有关的风险已得到充分研究,许多国家的卫生保健举措一直在推动大规模的防晒计划。尽管有这样一种更广泛的公众意识,最近的研究发现皮肤癌,比如黑色素瘤,基底细胞癌,鳞状细胞癌,已经成为世界上最常见的癌症,随着越来越多的皮肤癌在美国被确诊乳房,前列腺肺癌和结肠癌合并。

最近OBC研究通过麻省理工学院罗纳德·雷恩斯教授,研究人员发现,尽管使用防晒霜可以降低患皮肤癌的风险和明显的衰老迹象,仍然需要开发更耐用的产品,不油腻的防晒霜,不容易被水或汗水冲走。

防晒霜通常会在皮肤上形成一层保护屏障,在紫外线到达DNA之前通过吸收或反射紫外线来抵御各种类型的紫外线辐射。典型的吸收过滤器是小芳香族化合物,如水杨酸盐,肉桂酸盐,二苯甲酮,或对氨基苯甲酸的衍生物。

先前的研究是这样进行的:小分子紫外线滤光片被附着在亲油性部分,以减少在体育活动中被洗掉的防晒霜的数量。然而,这些化合物还没有被证明能有效地抵抗“洗涤”,而且往往油腻得令人讨厌,根据作者的说法,这降低了公众使用它们的依从性。

雷恩斯和同事们提出,胶原蛋白模拟肽(CMPS)可以有效地将悬垂的紫外线滤光片固定在皮肤上。天然胶原蛋白在其整体3D结构中包含循环和中断,为CMPs提供了大量的结合位点(如Raines小组之前的工作所示)。因为胶原蛋白是皮肤的主要成分,这将提供一种有效地将紫外线滤光片系在皮肤上的方法,以便创造一种有效的,防水防晒霜。Raines和他的同事展示了水杨酸结合CMP的成功锚定,以及它在反复水洗后含有胶原的皮肤替代物上的保留。该策略高度模块化,为开发更有效、更耐用的防晒霜提供了极好的概念证明,以解决全球关注的问题。

欲知详情,请参阅:

一种链坠肽赋予防晒霜防水性能
奥布里J。埃利森和
多伊:10.1039/C8OB01773E


维多利亚Corless最近完成了博士学位。在有机化学方面与教授新利手机客户端多伦多大学的安德烈·尤丁说。Her research is centered on the synthesis of kinetically amphoteric building blocks which offer a versatile platform for the development of chemoselective transformations with particular emphasis on creating novel biologically active molecules. She is passionate about communicating new discoveries to enhance 新利手机客户端science literacy.

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OBC欢迎新的编辑委员会成员Corina S。辛德勒

我们一个we’我们很高兴向大家介绍科琳娜助理教授。辛德勒是我们编辑委员会的新成员。

最初来自施瓦比施大厅,德国,科琳娜在慕尼黑工业大学完成了本科学业,在K的指导下完成毕业论文。C.拉霍亚斯克里普斯研究所的尼古拉欧。随后,她加入苏黎世埃斯的凯瑞拉集团攻读博士学位。在接受埃里克N的博士后职位之前。哈佛大学的雅各布森。2013年,她以密西根大学助理教授的身份进入了现在的教职。

在她的职业生涯中,科琳娜在有机金属和有机合成化学的各个领域工作过。新利手机客户端目前,她在密歇根的研究实验室主要致力于开发新的合成方法来获取生物活性结构,您可以通过访问了解更多信息小组网页.

科琳娜获得过很多奖项,包括NSF职业奖,c&en天才12奖,美国化学学会绿色化学研究所绿色:新星奖和阿尔弗雷德P。新利手机客户端斯隆基金会奖学金。

读她的出版物,包括:

作为NF-κB通路抑制剂的医药酸及其衍生物的合成与生物学评价

化学。共同体。,2015,五十一,8990-8939,doi:10.1039/c5cc02918j

β-氨基酯双催化对映选择性合成中的光氧化还原活化和阴离子结合催化

化学。SCI。,2014年,,112 - 116,DOI: 10.1039 / C3SC52265B

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利用环应变驱动环烯烃的经典禁热[2+2]加成

环丁烷环是一种独特的结构元素,存在于多种具有生物活性的天然产物和合成分子中。虽然环丁烷几个世纪前就为人所知,由于固有的环应变,它们在合成中的应用在过去的40-50年里才变得越来越流行。

烯烃的光化学[2+2]环加成反应是合成环丁烷环的有力策略。然而,紫外光直接照射环烯烃往往导致不必要的和难以控制的重排途径。

俄克拉荷马州立大学的吉米·韦弗教授提出了一种直接照射环烯烃的替代方法,即以环应变的形式捕获能量。Weaver Group已将其温和而有效的方法用于合成嵌在C2对称的三环框架。

众所周知,热[2+2]环加成是“禁止”的过程,因为在过渡状态期间反应伙伴的轨道重叠不利。然而,一个常见的例外是[π2年代+π2一个]添加烯烃和酮。Weaver集团提出[π2年代+π2一个]通过生成高能中间产物,可对基态烯烃进行环加成,这会导致热环加成的相对能垒减小。

该方法使用铱基光催化剂产生高应变反式-环庚烷中间体,具有27-36 kcal/mol的环应变,以驱动环庚烷和各种环烯烃基质的热[2+2]环加成。有趣的是,反应生成了四个新的立体中心,具有良好的立体选择性和区域选择性。利用可见光光谱内的光来激活光催化剂的另一个优点是使竞争性光化学[2+2]添加途径最小化。

这项研究是应用基本原理来驱动以前无法到达的机械路径的一个很好的例子。作者希望他们的研究将鼓励可见光能量的其他应用来驱动不利的电子反应。

欲知详情,请参阅:

可见光光催化下难以捉摸的热[2+2]环加成:利用应变获得c2对称的三环
卡马尔吉特辛格,


维多利亚Corless最近完成了博士学位。在有机化学方面与教授新利手机客户端多伦多大学的安德烈·尤丁说。她的研究重点是合成动势两性构建基块,这为化学选择性转化的发展提供了一个多功能平台,特别强调创造新颖的生物活性分子。她热衷于交流新发现以提高科学素养。新利手机客户端

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