新型双尿素阴离子载体促进活细胞环境中的离子传输

能够促进离子跨细胞膜转运的合成分子的发展已成为一个突出和活跃的研究领域。这些化合物模拟了天然离子载体的活性,在材料科学中有广泛的应用。新利手机客户端化学生物学和医学。

大多数已知的合成离子载体有助于阳离子的运输。然而,有越来越多的证据支持阴离子选择性离子载体(阴离子载体)作为抗癌剂和新的线索在治疗渠道病方面的能力,比如囊性纤维化,由功能失调的离子通道或相关调节蛋白引起。最终的希望是,在这种情况下,它们可以用来恢复离子通道的功能。

实现实际应用的一个重要步骤是,不仅在合成囊泡分析中,而且在活细胞环境中,证明阴离子载体的活性。在合作研究中之间教授菲利普·盖尔悉尼大学,教授戴维斯教授戴维·谢泼德布里斯托尔大学,一系列的生物活性邻位-采用费歇尔大鼠甲状腺细胞的生物阴离子转移法,对苯撑双脲(opbu)阴离子载体进行了研究。这种阴离子载体家族很容易用市售的起始材料制备,使用简单的化学方法,可以方便地进行结构变化和结构-活性关系的研究。新利手机客户端

结果表明,活性与双尿素阴离子载体的电子性质和亲脂性有关。有趣的是,虽然亲脂性被证明可以促进内在活性,但它对传递能力也有相反的影响,这阻碍了阴离子载体在活细胞中的作用。双尿素4A(图)被证明是所有分析中最有效的,基于二氟中心支架。

这项研究为这类阴离子载体的生物活性提供了有趣的见解,也是它们在医学上潜在应用的一个有希望的第一步。

要了解更多信息,请参阅:

阴离子转运邻位-苯撑双脲穿过细胞膜和囊泡膜
克里斯托弗M。迪亚斯,李鸿宇,瓦基尼尔,路易丝。卡拉吉安尼迪斯,
多伊:
10.1039/C7OB02787克


维多利亚无胸衣目前正在完成她的博士学位。在有机化学方面。新利手机客户端多伦多大学的安德烈·尤丁。她的研究重点是合成动势两性构建基块,这为化学选择性转化的发展提供了一个多功能平台,特别强调创造新的生物活性分子。

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