能够模拟蛋白质结合和/或功能位点的分子是开发潜在候选药物的一条有希望的途径。该策略允许将关键结构特征融入到更简单的支架中，并为开发具有增强和模块化生物活性的分子提供了广泛的机会。
最近的OBC出版物通过Rob Liskamp教授格拉斯哥大学在发展和应用互补决定区（CDR）模拟方面应对了当前的挑战，最近已被证明能成功地模仿合成抗体。
将大蛋白简化为简单结构的概念需要合成预先组织的分子支架，作为核心结构单元连接生物活性CDR组件。这种类似物已被证明具有增加的生物利用度，蛋白水解稳定性和免疫原性反应降低。
该小组先前报告了CTV衍生支架的合成（图化合物2），可将不同的肽段并入其中，基本上生成具有新颖和可调的物理化学性质的合成CDR。然而，很难做到，限制了这类化合物在药物发现过程中的进展。
他们目前的研究专注于开发可扩展的，一锅法合成水溶性CTV衍生支架（图，化合物3，4）包含单甘醇或二甘醇垫片。通过铜（I）催化叠氮化物-炔烃环加成反应，可实现CTV衍生支架的后期多样化。这就产生了一系列不同的合成抗体，结果显示，这与用于治疗人肿瘤坏死因子α（HTNFA）介导的自身免疫疾病的单克隆抗体（MAB）英夫利昔单抗（Remicade）的抗原结合位点相似。针对HTNFA受体的SPR结合研究确定了5个具有K的引线。D在11到66毫米之间测量。同时还需要进一步修改以提高评估的溶解度。体外，这项研究证明了这项工作的潜力，扩展到抗体模拟。因为任何叠氮化物手柄都可以连接到CTV衍生支架上，我们可以预见这种方法在替代蛋白质模拟中的应用。
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新型环三藜芦三烯（CTV）衍生物分子支架模拟英夫利昔单抗合成抗体蛋白
隆琴，
doi:10.1039/c8ob01104d
维多利亚无胸衣目前正在完成她的博士学位。在有机化学方面。新利手机客户端多伦多大学的安德烈·尤丁。她的研究重点是合成动势两性构建基块，这为化学选择性转化的发展提供了一个多功能平台，特别强调创造新的生物活性分子。
