控制生物正交反应性的反应性保持策略

生物正交反应提供了一种独特的、高效的研究天然环境中生物分子的方法。经典的例子包括天然化学结扎,Staudinger结扎,点击化学,尽管在过去新利手机客户端几十年的文献中已经报道了许多例子。

大多数以开发生物正交试剂为中心的研究都集中在提高动力学和选择性上。体内.然而,研究较少的是试剂,它们在生物环境中的反应性通过光或特定酶的控制激活进行调节。

在他们最近OBC出版斯科特·劳克林教授并介绍了新型环丙烷四嗪结扎的模块化控制。以前的报告已经证明,在这些类型的反应中,由于在过渡状态下,C3取代基和四嗪之间的不利立体相互作用,C3二取代环丙烯的反应性较差(图a)。为此,3n-替代的螺环丙烯被设计成通过“反应性笼住策略”来控制结扎,在该策略中引入一种可移动的大体积n-保护组在空间上抑制与四嗪伴侣的过早反应(图b和c)。

以市售的起始材料为原料,合成了具有良好总收率的新型环丙烯骨架,并成功地应用于四嗪改性蛋白质的标记。鉴于轻可移动氮保护基团的广泛使用,该小组预测,他们的可激活环丙烯支架将易于控制在多个波长。虽然仍需优化反应动力学,这项研究为不同的笼型群在调节特定生物系统和应用的反应性方面的应用提供了有趣的机会。

要了解更多信息,请参阅:

控制生物正交反应性的笼状环丙烯
Pratik Kumar
doi:10.1039/c8ob01076e


维多利亚无胸衣目前正在完成她的博士学位。在有机化学方面与教授新利手机客户端多伦多大学的安德烈·尤丁。她的研究重点是合成动势两性构建基块,这为化学选择性转化的发展提供了一个多功能平台,特别强调创造新的生物活性分子。

挖掘这个
这就是
现在绊倒!
在Facebook上分享
把这个写在“美味”上
在LinkedIn上共享
在Technorati上添加此书签
推特上的帖子
谷歌Buzz(又名谷歌阅读器

对“控制生物正交反应性的反应性限制策略”的响应

  1. 库马尔奖 说:

    这些环丙烯是超级酷的!如果您想了解更多关于我们如何扩展此工具的信息,请通过我们的实验室网站(www.laughlinlab.com)或通过我们的Twitter手柄(@laughlinlab或@pratik15kumar)与我们联系。

留下答复

*