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激酶研究目前面临的主要挑战是，如何在大量结构相似的家族成员之间实现选择性，这些家族成员都处理相同的底物。除了需要这种选择性外，ATP位点抑制剂还必须与激酶催化中心紧密结合，以克服细胞内ATP的高生理浓度。而且，随着许多ATP竞争性支架的发现，新型ATP位点抑制剂的开发变得越来越困难。

为了克服这些挑战并开发出在激酶之间具有更好选择性的化合物，人们对结合在ATP位点外的抑制剂产生了极大的兴趣。综述Lori克里米亚Gavrin和Eddine Saiah,辉瑞，强调了最常用的方法来发现III型(小分子抑制剂，专门结合在毗邻ATP位点的一个口袋)和IV激酶抑制剂(那些结合在远离ATP结合位点的地方)。检讨内容包括以下讨论:

- - - - - -筛选非atp位点激酶结合物
-识别非atp位点激酶结合物的计算方法
-小分子自旋标记探针识别非atp位点激酶结合物

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发现非atp位点激酶抑制剂的方法
Lori Krim Gavrin和Eddine Saiah
DOI:10.1039 / C2MD20180A