紫杉醇（PTX）是治疗广泛人类肿瘤最广泛使用的化疗药物之一。聚合物前药通常被用来解决一些与其有限水溶性相关的问题，不存在使PTX盐形成的离子化基团及其制剂的短胶体稳定性。以类似于聚合物合成的方式，“嫁接自”方法，这里也被称为“药物引发的”包括从药物中控制聚合物的生长。然而，这种方法由于疏水性药物聚合物纳米载体的胶体稳定性差和聚乙二醇化前药的直接合成不足而受到限制。尼古拉斯和同事们设法通过开发一种全球方法来解决这些问题，该方法使PTX易于衍生化，随后进行可逆失活自由基聚合，以设计无表面活性剂，具有对比性质的PTX聚合物前药纳米载体。特别地，选择了氧化亚氮介导聚合（NMP）和可逆加成-断裂链转移聚合（可逆加成-断裂链转移聚合），以可控方式从PTX中得到短聚异戊二烯或聚[低聚（乙二醇）甲基醚-甲基丙烯酸]]链。这允许形成自稳定，所有疏水性PTX聚合物前药纳米粒或其聚乙二醇化对应物。重要的是，这些前药纳米载体对三种不同的癌细胞株具有高度的细胞毒性。具有链长细胞毒性依赖性，IC50值与母体药物相当。这种多用途的方法证明了药物引发方法的稳健性和广泛应用，用于简单设计由相反性质的聚合物组成的高效聚合物前药纳米粒。从而开启了纳米医学领域的新视角。
直接来自作者的提示/评论：
- 药物引发的PTX异戊二烯NMP是一种制备无表面活性剂的简单而有效的方法。稳定的聚合物前药纳米粒，药物有效载荷高，无任何保护/脱保护化学。新利手机客户端
- 当使用AMA-SG1烷氧胺进行PTX衍生化时，得到的ptx-ama-sg1烷氧基胺作为非对映体的混合物（这与烷氧基胺的两个手性中心有关）。核磁共振谱中的信号应该仔细分配。或者，非对映体也可以用极性较低的洗脱液通过柱色谱分离。
- PEGMA基前驱体的锰含量高于PI基前驱体，因为短的Poegma链与相同锰的PI相比几乎不沉淀。由于药物和聚合物（尤其是二甘醇连接物）之间可能发生水解裂解，未尝试透析。
自稳定，疏水性或聚乙二醇化紫杉醇聚合物前药纳米粒用于癌症治疗，多聚体化学。，2018，9，68～698，多伊：10.1039/C7PY01918A
这篇文章可免费阅读至2018年4月16日。
关于网络作家
博士。阿西娜·阿纳斯塔萨基是高分子化学新利手机客户端.她目前是一名全球玛丽·居里研究员，与加州大学的克雷格·霍克教授一起工作，圣巴巴拉（UCSB）。拜托，参观本网站更多信息。
