膜载体:以溶质载体为主题的问题

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医学化学通讯很高兴在膜转运蛋白,专注于溶质载体(SLC).客座编辑本期是马蒂亚斯A教授。Hediger(伯尔尼大学,瑞士)和David Hepworth博士(辉瑞,剑桥美国)

提交截止日期:2015年12月14日

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手稿可通过英国皇家化学学会提交。新利手机客户端在线文章提交服务.请明确说明该手稿是为主题问题提交的膜载体:溶质载体.

这个问题的质量水平很高,所有的手稿都要经过期刊正常的同行评审。

范围

细胞内的代谢稳态需要严格控制代谢产物的进出口,跨膜营养和离子。像这样的极性化学物质通过简单的扩散而穿过磷脂膜的能力可以忽略不计,相反需要高度调节的转运蛋白来控制它们的运动。最大的一类转运蛋白是溶质载体系列。(网址:www.bioparadigms.org)在这个超家族里医学化学通讯会集中注意力。

这些蛋白质对基础学术研究很有兴趣,但除此之外,它们在许多应用科学领域具有核心重要性:作为药物目标,新利手机客户端作为药物配置和药代动力学的控制者,作为药物毒性的原因。

已知的SLC药物目标包括:

  • 单胺类转运体家族,包含高度重要的SSRI药物类别的血清素转运体(SLC6A4)靶点。
  • SLC5A2(SGLT2),一种阻止肾葡萄糖再吸收的重要抗糖尿病新靶点
  • 氯化钠转运体(SLC12家族)-环和噻嗪类利尿剂的靶点

在药物药代动力学和处置中重要的SLC包括

  • 阴离子转运的oatp(slco)和oat(slc22)家族
  • OCT(SLC22)阳离子迁移家族
  • SLC47多药毒素挤压家族

对药物毒性很重要的SLC包括硫胺转运体SLC19A2。

化学科学影响SLC超家族研究的所有研究领域都将被纳入本主题议题。新利手机客户端例如,但不限于:

  • 针对这些目标家族的药新利手机客户端物化学和分子探针设计
  • 化学生物学方法允许对这些蛋白质类进行详细研究,包括生理作用,疾病机制,等。
  • 与配体设计和/或化学生物学相关的完整膜蛋白的结构生物学和生物物理学
  • 使药物和探针设计成为可能的分子模型
  • 转运体对药物配置和药代动力学的影响——特别关注这种转运的结构-活性关系。
  • 毒素和毒液通过这些目标分类作用的研究
  • 新的筛选方法可以识别新的抑制剂,这种蛋白质类的调节剂和底物
  • 基因编辑等新细胞生物学技术的应用,沉默和单倍体遗传方法,允许通过这些目标家族研究化学制剂。
  • 膜转运蛋白化学调节剂和底物研究的系统生物学方法

该问题将包括一系列的研究文章和杰出科学家的评论,他们致力于将卓越的离子通道和膜转运蛋白研究应用于人类疾病的治疗,把基础科学和应用科学的突破结合起来,新利手机客户端比如药物发现。

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