帮助打击感

2012年12月18日

突出的热点MedChemComm文章其特征为：化学世界新利手机客户端

凭借高达急性呼吸道疾病流感导致万人死亡全世界的一半，每年五百万的情况下，为更好的治疗搜索是很重要的。来自澳大利亚和美国的科学家已经开发出一种合成的药物，让更高的产量和抗病毒活性比目前使用的商品药材如瑞沙（扎那米韦）和达菲（奥司他韦），他们声称。

虽然现有的二聚扎那米韦化合物显示显著治疗潜力，目前使用的合成方法仅产生在中等产率的化合物。本杰明·弗雷泽和同事在澳大利亚核科学和技术组织新利手机客户端设计了一个高收益的合成路线，其也可以制备具有新的链接器的功能的二聚体。

组通过使用提高了偶联产率和允许的抗病毒活性的快速优化为接头长度的功能的公知的环加成反应制得的新的类的扎那米韦的二聚体。合成的二聚体是流感的最有效的抑制剂迄今中，至多为3000倍以上的扎那米韦更有效。此效力可能是因为二聚体通过双机制起作用：它们抑制神经氨酸酶（病毒的表面上的酶和在流感的治疗目标）和它们的聚集性提高。

尽管疫苗接种计划减少的流感疫情爆发的风险，但仍需要抗病毒药物©存在Shutterstock

弗雷泽评论认为，二聚体仍处于研究阶段，因此进一步测试的显著量前药物可以随时供人使用是必需的。该组织希望放射性标记在未来的化合物，从而在肺中的生物分布，代谢和保持时间可以被测量。弗雷泽还提到，它也有可能通过开发高的多聚体，包括三聚体和扎那米韦的四聚体，以获得更大的抗病毒活性，如对病毒神经氨酸酶的每个受体具有四个活性位点。

虽然本集团使用这两种方法都不是新的，意见汉斯施特赖歇尔苏塞克斯大学，英国，这项研究增加了抑制剂部分之间“关于最佳距离有价值的信息”，从而将有助于新一代的抗流感药物的开发。